Гибридные молекулы, которые могут бороться как с онкологическими, так и с инфекционными заболеваниями, создали ученые из Волгоградского государственного медицинского университета (ВолгГМУ) и Института молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта РАН. Новый класс соединений может стать основой для препаратов двойного действия, сообщил ТАСС профессор кафедры фармацевтической, токсикологической химии, фармакогнозии и ботаники ВолгГМУ Михаил Новиков.

"Ученые ВолгГМУ и Института молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта РАН совместно разработали гибридные молекулы - новый класс соединений, в котором два фрагмента, каждый из которых уже известен своей биологической активностью, объединены в одной молекуле. Речь идет о хиназолине-4, на основе которого созданы препараты для борьбы с онкозаболеваниями, такие как афатиниб и дакомитиниб. Второй фрагмент - кумарины, которые также демонстрируют противоопухолевые свойства, но пока не дали ни одного одобренного противоракового лекарства. Соединив эти два класса, мы получили соединение с расширенным спектром действия", - сказал Новиков.

По словам ученого, объединение веществ в одной комплексной молекуле позволяет настраивать действие препарата под конкретную задачу, например, можно сделать соединение более токсичным для раковых клеток или, наоборот, более эффективным против бактерий. Актуальность разработки обусловлена в первую очередь тем, что пациенты с онкологическими заболеваниями часто подвержены риску госпитальных инфекций, поскольку химиотерапия подавляет иммунитет и больной оказывается уязвим перед бактериями или микроскопическими грибами, которые постоянно циркулируют в стационарах.

Как отметил Новиков, новый класс соединений может стать основой для препаратов двойного действия - противоопухолевых и антибактериальных одновременно.

"Особую опасность представляют возбудители, устойчивые к большинству антибиотиков. Поэтому современная химиотерапия все чаще требует препаратов, которые действовали бы сразу в двух направлениях - и на опухоль, и на инфекцию. <…> Эксперименты подтвердили, что новое вещество способно запускать в раковых клетках механизм их запрограммированного самоуничтожения. Первое экспериментальное соединение показало умеренную токсичность против клеток лейкемии и нейробластомы - детской опухоли нервной системы, но в тестах на лабораторных животных при длительном приеме даже низких доз препарата выявились побочные эффекты, которые удалось устранить за счет доработки структуры молекулы", - отметил Новиков.

Ученый рассказал, что в дальнейшем планируется работать над снижением кардиотоксичности и повышением биодоступности новых соединений, чтобы сделать их пригодными уже для клинических испытаний на людях.

По материалам сайта ТАСС